I. Uvod
Uvod
Ekstrakt lista ginkaje prirodna aktivna supstanca ekstrahovana iz listova ginka. Njegove glavne komponente su flavonoidi i laktoni ginka. To je specifični antagonist PAF (faktor aktivacije trombocita, faktor aktivacije trombocita) receptora. Njegove farmakološke aktivnosti uključuju: poboljšanje cerebralne cirkulacije i metabolizma ćelija; povećanje aktivnosti superoksid dismutaze (SOD) i glutation peroksidaze (GSH-px) u crvenim krvnim zrncima, te smanjenje proizvodnje peroksidiranih lipida ćelijske membrane (MDA), uklanjanje slobodnih radikala, sprječavanje oštećenja kardiomiocita i vaskularnih endotelnih ćelija; selektivno antagonizira agregaciju trombocita, mikrotrombozu i poremećaje metabolizma lipida uzrokovane trombocitnim PAF-om; poboljšava koronarnu cirkulaciju srca i štiti ishemijski miokard; povećava deformabilnost crvenih krvnih zrnaca, smanjuje viskoznost krvi i eliminira mikrocirkulacijske poremećaje; inhibira sintezu tromboksana (TXA2) i stimulira oslobađanje prostaglandina PGI2 iz vaskularnih endotelnih ćelija.
Biljni izvor
Ginko biloba je list Ginkgo biloba L., biljke iz porodice Ginkgo. Njegov ekstrakt (EGB) ima razne zdravstvene funkcije i široko se koristi u hrani i kozmetici. Hemijski sastav listova ginka je vrlo složen, s više od 140 spojeva izoliranih iz njega. Flavonoidi i terpenski laktoni su dva glavna aktivna sastojka listova ginka. Osim toga, sadrži i poliprenol, organske kiseline, polisaharide, aminokiseline, fenole i elemente u tragovima. Prema nepotpunim statistikama, trenutni međunarodni standard ekstrakta lista ginka je EGb761, proizveden prema njemačkom patentiranom postupku Schwabe. Izgleda kao smeđe-žuti prah i ima blagi miris lista ginka. Hemijski sastav je 24% flavonoida, 6% terpenskih laktona, manje od 0,0005% ginko kiseline, 7,0% proantocijanidina, 13,0% karboksilnih kiselina, 2,0% katehina, 20% neflavonoidnih glikozida i 4,0% polimernih jedinjenja, neorganske materije 5,0%, vlaga i rastvarači 3,0%, ostalo 3,0%.
Antioksidativne karakteristike i mehanizam djelovanja
Ekstrakt lista ginka može direktno eliminirati slobodne lipidne radikale, slobodne radikale lipidne peroksidacije, slobodne alkane itd., te prekinuti lančanu reakciju slobodnih radikala. Istovremeno, može regulirati i poboljšati aktivnost antioksidativnih enzima poput superoksid dismutaze i glutation peroksidaze. Antioksidativni učinak flavonoida u EGB-u nadmašuje učinak vitamina, a ima i svojstva protiv napada slobodnih radikala in vitro.
Antioksidativni efekti ekstrakata ginka ekstrahovanih različitim metodama su različiti, a antioksidativni efekti sirovih ekstrakata i rafiniranih proizvoda su također različiti. Ma Xihan i saradnici su otkrili da ekstrakt petrolejskog etera i etanola ima najjači antioksidativni efekat na ulje uljane repice u poređenju sa ekstraktima lista ginka dobijenim različitim metodama pripreme. Antioksidativni kapacitet sirovog ekstrakta lista ginka bio je nešto veći od kapaciteta rafiniranog ekstrakta. To može biti zbog toga što sirovi ekstrakt sadrži druge antioksidativne sastojke, kao što su organske kiseline, aminokiseline, tanini, alkaloidi i druge supstance koje imaju sinergijske efekte.
Metoda pripreme
(1) Metoda ekstrakcije organskim rastvaračem Trenutno je najšire korištena metoda u zemlji i inostranstvu metoda ekstrakcije organskim rastvaračem. Budući da su drugi organski rastvarači toksični ili isparljivi, etanol se uglavnom koristi kao sredstvo za ekstrakciju. Eksperimenti Zhang Yonghonga i drugih pokazali su da su najbolji uslovi za ekstrakciju flavonoida iz listova ginka 70% etanol kao rastvor za ekstrakciju, temperatura ekstrakcije 90°C, odnos čvrste i tečne faze 1:20, broj ekstrakcija 3 puta i svaki put refluksiranje 1,5 sati.
(2) Metoda enzimske ekstrakcije Eksperimenti Wang Huija i saradnika pokazali su da je prinos ukupnih flavonoida značajno povećan nakon što su sirovine lista ginka prethodno tretirane celulazom i ekstrahovane, a prinos je mogao dostići 2,01%.
(3) Metoda ultrazvučne ekstrakcije Nakon ultrazvučnog tretmana listova ginka, ćelijska membrana je probijena, a kretanje čestica lista je ubrzano, što potiče rastvaranje aktivnih sastojaka. Stoga, ultrazvučna ekstrakcija flavonoida ima velike prednosti. Eksperimentalni rezultati koje su dobili Liu Jingzhi i saradnici pokazuju da su procesni uslovi ultrazvučne ekstrakcije: ultrazvučna frekvencija 40kHz, vrijeme ultrazvučnog tretmana 55min, temperatura 35°C i stajanje 3h. U ovom trenutku, stopa ekstrakcije je 81,9%.
Primjena
Flavonoidi u listovima ginka imaju antioksidativna svojstva i mogu se dodavati uljima i pecivu kao antioksidansi. Ukupni flavonoidi su uglavnom žute boje i imaju široku rastvorljivost, i rastvorljive u vodi i rastvorljive u mastima, tako da se ukupni flavonoidi mogu koristiti za bojenje. efekat agensa. Ginkgo biloba se prerađuje u ultrafini prah i dodaje hrani. Listovi ginka se ultrafino usitnjavaju i dodaju kolačima, keksima, rezancima, bombonama i sladoledu u količini od 5% do 10% kako bi se preradili u hranu od listova ginka sa zdravstvenim efektima.
Ekstrakt lista ginka koristi se kao dodatak hrani u Kanadi, a odobren je kao lijek koji se izdaje bez recepta u Njemačkoj i Francuskoj. List ginka je uvršten u Farmakopeju Sjedinjenih Američkih Država (24. izdanje) i može se koristiti kao dodatak prehrani u Sjedinjenim Američkim Državama.
Farmakološki efekti
1. Uticaj na kardiovaskularni sistem
(1) Ekstrakt lista ginka može inhibirati aktivnost enzima koji konvertuje angiotenzin (ACE) u normalnom ljudskom serumu, čime se inhibira kontrakcija arteriola, širi krvne sudove i povećava protok krvi.
(2) Ekstrakt lista ginka može spriječiti pad miokarda kod mužjaka pacova uzrokovan intravenskom injekcijom bupivakaina, inhibirati kontrakciju koronarnih arterija kod ljudi i svinja uzrokovanu hipoksijom i eliminirati PAF (faktor aktivacije trombocita) koji uzrokuje aritmiju kod pasa. Može inhibirati srčanu disfunkciju uzrokovanu srčanim alergijama kod izoliranih zamoraca.
(3) Ekstrakt lista ginka može značajno proširiti moždane krvne sudove anesteziranih mačaka i pasa, povećati cerebralni protok krvi i smanjiti cerebralni vaskularni otpor. Ekstrakt lista ginka može spriječiti povećanje promjera mezenteričnih mikrovaskularnih sudova uzrokovano intravenoznim endotoksinom. U modelu endotoksina kod pasa, ekstrakt ginka bilobe inhibira hemodinamske promjene; u modelu pluća ovaca, ekstrakt ginka bilobe inhibira hipertenziju i plućni edem uzrokovan poremećajem limfnog protoka uzrokovanim endotoksinom.
(4) Pacovima je intraperitonealno ubrizgavano 5 ml/kg flavonoida iz lista ginka dnevno. Nakon 40 dana, sadržaj triglicerida u serumu je značajno smanjen. Ekstrakt ginka bilobe (20 mg/kg dnevno) je oralno primijenjen kunićima koji su primali normalnu i hiperholesterolemičnu ishranu. Nakon mjesec dana, nivoi hiperesterificiranog holesterola u plazmi i aorti kunića koji su primali aterogenu ishranu su značajno smanjeni. Međutim, nivoi slobodnog holesterola su ostali nepromijenjeni.
(5) Terpenski lakton ginka je visoko specifičan blokator PAF receptora. Ekstrakt lista ginka ili terpenski lakton ginka može inhibirati faktor aktivacije trombocita (PAF) i ciklooksigenazu ili lipoksigenazu. Ekstrakt lista ginka je dobro podnošljiv i antagonizirao je agregaciju trombocita uzrokovanu PAF-om, ali nije utjecao na agregaciju uzrokovanu ADP-om.
2. Uticaj na centralni nervni sistem
(1) Ekstrakt lista ginka utiče na endokrini sistem i interakciju između imunološkog sistema i centralnog nervnog sistema inhibirajući djelovanje PAF-a. Može poboljšati cirkulaciju mozga, metabolizam i poboljšati funkciju pamćenja.
(2) Terpenski laktoni ginka imaju antidepresivne efekte, a njihovi antidepresivni efekti su povezani sa centralnim monoaminergičkim nervnim sistemom.
(3) Pored činjenice da ekstrakt lista ginka može značajno poboljšati poremećaj pamćenja uzrokovan NaNO2, njegov antihipoksični učinak može biti povezan s povećanjem cerebralnog protoka krvi i poboljšanjem energetskog metabolizma mozga tokom hipoksije.
(4) Ekstrakt lista ginka značajno poboljšava poremećaje u ponašanju mozga kod gerbila uzrokovane ligacijom i recirkulacijom obje karotidne arterije i sprječava oštećenje mozga kod gerbila uzrokovano ishemijom i kongestijom; poboljšava funkciju pasa nakon multifokalne ishemije mozga. Rani oporavak neurona i smanjenje oštećenja neurona nakon ishemije u hipokampusu mozga gerbila; značajno smanjuje gubitak ATP-a, AMP-a, kreatina i kreatin fosfata u ishemičnom mozgu mješanca. Lakton B ginka bilobe koristan je u kliničkom liječenju moždanog udara.
3. Učinak na probavni sistem
(1) Ekstrakt lista ginka može značajno poboljšati čir na želucu i crijevima kod miševa uzrokovan PAF-om i endotoksinom, te može djelomično inhibirati oštećenje želuca uzrokovano etanolom.
(2) Kod miševa s cirozom jetre uzrokovanom podvezivanjem žučnih kanala, intravenska injekcija ekstrakta lista ginka značajno je smanjila pritisak u portalnoj veni jetre, srčani indeks, protok krvi u granama portalne vene i poboljšala sistemsku vaskularnu toleranciju u poređenju s placebom. Ovo pokazuje da ekstrakt lista ginka ima potencijalni terapijski učinak na cirozu jetre. Može blokirati stvaranje slobodnih radikala kisika kod akutnog pankreatitisa kod miševa uzrokovanog holecistokininom. Terpenski lakton B ginka može imati ulogu u liječenju akutnog pankreatitisa.
4. Učinak na respiratorni sistem
(1) Etanolni ekstrakt ginka bilobe ima direktan opuštajući učinak na glatke mišiće dušnika i može ublažiti spazmodične učinke histamin fosfata i acetilkolina na izoliranu dušnik zamoraca, te spriječiti histaminom izazvane napade astme kod zamoraca.
(2) Intravenska injekcija ekstrakta lista ginka može inhibirati bronhokonstrikciju i hiperreaktivnost miševa izazvanu PAF-om i ovalbuminom, te spriječiti bronhokonstrikciju uzrokovanu antigenima, ali ne utječe na bronhijalnu hiperreaktivnost uzrokovanu indometacinom.
(3) Udisanje aerosoliziranog ekstrakta lista ginka ne samo da inhibira bronhokonstrikciju, već i inhibira smanjenje broja bijelih krvnih zrnaca i eozinofila uzrokovano PAF-om. Ekstrakt lista ginka je od velikog značaja u inhibiranju i liječenju bronhijalne hiperreaktivnosti.
5. Učinak protiv starenja
Ginkgobiflavonoidi, izoginkgobiflavonoidi, ginko biloba i kvercetin u listovima ginka inhibiraju lipidnu peroksidaciju, posebno zato što kvercetin ima jaču inhibitornu aktivnost. Eksperimenti su provedeni na pacovima i utvrđeno je da ukupni flavonoidi iz lista ginka ekstrahovani vodom (0,95 mg/ml) mogu značajno smanjiti lipidnu peroksidaciju, a ukupni flavonoidi iz lista ginka ekstrahovani kiselinom (1,9 mg/ml) mogu povećati aktivnost SOD u serumu bakra i cinka i smanjiti efekat viskoznosti krvi, a istovremeno smanjiti aktivnost SGPT-a.
7. Uloga u odbacivanju transplantata i drugim imunološkim reakcijama
Ekstrakt lista ginka može produžiti vrijeme preživljavanja kožnih transplantata, heterotopnih ksenograftova srca i ortotopnih ksenograftova jetre. Ekstrakt lista ginka može inhibirati aktivnost prirodnih ćelija ubica u tijelu protiv ciljnih ćelija KC526, a također može spriječiti aktivnost prirodnih ćelija ubica uzrokovanu interferonom.
8. Antitumorski učinak
Sirovi ekstrakt zelenog lišća ginka bilobe, dio rastvorljiv u mastima, može inhibirati Epstein-Barr virus. Heptadecen salicilna kiselina i bilo-betin imaju snažno inhibitorno djelovanje; ukupni flavonoidi ginka mogu povećati težinu timusa miševa s tumorom i nivo aktivnosti SOD-a, mobilizirajući inherentnu antitumorsku sposobnost tijela; kvercetin i miricetin mogu inhibirati pojavu kancerogenih tvari.
Napomene i kontraindikacije
Neželjene reakcije ekstrakta lista ginka: Povremeno gastrointestinalne tegobe, kao što su anoreksija, mučnina, zatvor, rijetka stolica, nadutost trbuha itd.; može se javiti i ubrzan rad srca, umor itd., ali to ne utiče na liječenje. Nakon dugotrajne oralne primjene, potrebno je redovno provjeravati relevantne pokazatelje reologije krvi. Ako imate gastrointestinalne simptome, možete ga uzimati nakon obroka.
Interakcije lijekova
Ovaj proizvod ima sinergijski učinak kada se koristi u kombinaciji s drugim lijekovima za snižavanje viskoznosti krvi, kao što su natrijum alginat diester, acetat itd., što može poboljšati efikasnost.
Trend razvoja
Listovi ginka sadrže malu količinu proantocijanidina i urušiolne kiseline, koje su i dalje toksične za ljudski organizam. Kada se listovi ginka koriste kao sirovina za preradu hrane, potreban je poseban tretman kako bi se smanjio sadržaj proantocijanidina i urušiolne kiseline. Međutim, unutar trenutno korištenog raspona doza, nema akutne ili kronične toksičnosti niti teratogenih učinaka. Ministarstvo zdravstva odobrilo je ekstrakt ginka bilobe kao novi aditiv za hranu 1992. godine. Posljednjih godina, ukupni flavonoidi ginka bilobe široko se koriste u prehrambenoj industriji, a istraživanje i razvoj ginka ima široke mogućnosti.
Kontaktirajte nas
Grace HU (menadžer marketinga)grace@biowaycn.com
Carl Cheng (izvršni direktor/šef)ceo@biowaycn.com
Web stranica:www.biowaynutrition.com
Vrijeme objave: 12. septembar 2024.
